Farmaci colinomimetici

Farmaci colinomimetici

Spettro di azione dei farmaci colinomimetici

I primi studi sul sistema nervoso parasimpatico mostrano che la muscarina, un alcaloide, era capace di mimare gli effetti dell’attivazione nervosa simpatica, in altre parole essa esercitava effetti parasimpaticomimetici.



L’applicazione della muscarina ai gangli ed ai tessuti effettori autonomi (muscoli lisci, cuore, ghiandole esocrine) portò a dimostrare che l’azione parasimpaticomimetica dell’alcaloide aveva luogo attraverso un’azione su recettori situati sulle cellule effettrici, non da quelli presenti nei gangli. Gli effetti dell’acetilcolina stessa e di altri  farmaci colinomimetici sulle giunzioni neuroeffetrici autonome sono definiti effetti parasimpaticomimetici e sono mediati dai recettori muscarinici.



Si trovò, invece, che l’alcaloide nicotina, a basse concentrazioni, stimolava i gangli autonomi e le giunzioni neuromuscolari dei muscoli scheletrici, ma non le cellule effettrici autonome. In conseguenza, i recettori dei gangli e dei muscoli scheletrici furono denominati nicotinici.  Quando più tardi si dimostrò che l’acetilcolina è il trasmettitore naturale, sia ai recettori muscarinici che a quelli nicotinici, si giunse alla conclusione che i due recettori rappresentano dei sottotipi di recettori colinergici.



I colinorecettori appartengono a famiglie recettoriali legati a proteine G o a canali ionici. I recettori muscarinici hanno sette domini  transmembrana, la cui terza ansa citoplasmatica è accoppiata  a proteine G che fungono da trasduttori intramembranari. I recettori muscarinici sono situati nella membrana plasmatica di neuroni centrali, delle cellule degli organi innervati dai nervi parasimpatici, ma anche in alcuni tessuti innervati da fibre nervose colinergiche postgangliari del simpatico.


I recettori fanno parte di un polipeptide transmembranario, le cui sub unità formano canali ionici selettivi. Questi recettori si trovano sulle membrane plasmatiche delle cellule postgangliari di tutti i gangli autonomi, dei muscoli innervati dalle fibre motrici somatiche e di alcuni neuroni del sistema centrale.